antimalaria kedokteran

Obat obat malaria dibedakan berdasarkan kerja pada tahap perkembangan plasmodium :

1.       Skizontizid : mengendalikan serangan klinik, mematikan schizont, digunakan saat serangan demam, digunakan untuk profilaksis, dikenal sebagai profilaksisupresif. Obatnya antara lain: kinin, klorokuin, pirimetamin+sulfadoksin, meflokuin, atovaquon+proguanil, artemisin, doxysiklin (tapi kerjanya lambat)

2.       Schizontizid hati: untuk profilaksis kausal, memusnahkan bentuk EE dalam parenkim hati               ( merozoit dan hipnozoit) kemudian juga menghindari penetrasi kedalam eritrosit, obatnya adalah: proguanil, primakuin, doksisiklin

3.       Gametosid (pembasmi fase gametositnya J ) : primakuin ( berikan dosis kecil, efektif dalam 3 hari) , proguanil&pirimethamin digunakan merintangi perkembangan dalam tubuh nyamuk, klorokuin akan bekerja pada p.vivax, p.ovale, p. malariae, kinin untuk gametosit dari p.vivax dan p. malariae

4.       Sporontozoid: menghambat perkembangan gametosit plasmodium lebih lanjut, obatnya primakuin dan proguanil( secara klinis obt tsb tujuannya bukan umtuk sporontosid),

Penggolongan berdasar titik kerja obat :

1.       Obat pencegah atau profilaktik kausal : gunakan proguanil dan primethamin, primakuin juga efektif, tapi jangan digunakan karena bisa toksik

2.       Obat penyembuh/ pencegah demam/ curative suppressive = obat schizontozoid darah

3.       Obat gametosid

4.       Obat pencegah kambuh ata penyembuh radikal, gunakan primakuin karena mematikan bentuk sekunder dr malaria tertian dan kuartana, primakuin satu satu nya obat yang efektif untuk terapi jangka singkat ( jangan gunakan untuk rakyat endemic, reinfeksi bisa memacu resistensi)  

Pencegahan umum

Hindari kontak dengan manusia dan nyamuk, basmi serangga menggunakan pembasmi serangga, minyak sereh, DEET, berbaju dan celana panjang, gunakan kelambu yang diimpregnir insektisida

Kemoprofilaksi , diutamakan pada yang belum pernah terinfeksi. Meflokuin, doksisiklin, klorokuin bekerja pada siklus darah tapi tidak menghindari kekambuhan.  Atovaquon+proguanil dan primakuin bekerja pada siklus hati, bisa untuk kekambuhan. Wisatawan bisa tetap terkena malaria jika, tidak patuh resep, cara profilaksi tdk tepat, jenis profilaksi tidak tepat.

Pengobatan

Biasanya pasien diberi analgetik-antipiretik ( asetosal-parasetamol ) , berikan infuse cairan (ORS) jika terjadi dehidrasi bahkan sampai syhock,

Pertimbangkan antara orang yang belum pernah terinfeksi, dengan yang sudah terinfeksi ( dalam member obat)

Klorokuin dan proguanil : bisa dipakai ibu hamil

Kloroquin sebagai pilihan utama saat terjadi serangan dan profilaksi

Kinin: gunakan jika m.tropika resisten terhadap klorokuin , hati hati kinin dosis tinggi akan abortif dan teratogen  

Meflokuin bersama dengan kombinasi primethamin+sulfadoksin jangan diberikan pada trisemester 1 , setelah itu boleh boleh saja

Halofantrin, primakuin, doksisiklin tidak aman untuk ibu hamil 

Kinin *3dd650mg 5 hr disusul primakuin 1x,45mg, 8mgu (kuratif) *3dd650mg 7 hr * parah berikan iv 20mg/kgBB * restless: 100-200 mg sblm tidur	digunakan sebagai shizontisid darah , tropozoid di eritrosit mati ,  untuk gametosit vivax dan malariae, digunakan sebagai kurativum dan supressivum pada malaria (eg: tropika) yang resisten klorokuin , kombinasi dengan primakuin akan menyembuhkan radikal tersiana dan kwartana ·        Berikan secara iv pada m tropika yang menyerang sedang mengancam jiwa ·        Bisa meredakan kejang ( sebagai spasmolitis) ·        Eso : pusing, nyeri kepala, tinnitus, mual, mengigil, {tuli, buta (pada dosis tinggi)} , anemia hemolitik dan hepatitis sangat jarang terjadi
klorokuin	Kerjanya cepat,kuat, dibanding kinin lebih cepat sebagai kurativum ( berarti pilihan utama kurativum) , jangka waktu terapi lebih singkat, efek samping lebih ringan, sering dipakai bersama proguanil ( untuk profilaksis), di resorpsi cepat dan lengkap, biotransformasi lambat, ekskresi ginjal lambat, waktu paruh plasma panjang. ·        ESO : gangguan sal cerna kejang ( tidak terlalu) sering, sakit kepala, gatal2, agranulositosis. ·        Pada dosis tinggi (x>250mg/hr & x>1 thun ) menyebabkan rambut rontok, tuli, retinopati IRREVERSIBEL
Meflokuin Akut: single dose 15mg/kgbb max 1 grà ulang setelah 1 mgu. Profilaksis: 3mgu selm: 1mg sekali @250mg 1tablet/1mgu à	Schizontisid darah pada semua plasmodium. Dalam eritrosit kadarnya lebih tinggi dari pada yang ada di plasma. Digunakan pada pasien resisten klorokuin dan kinin, digunakan untuk profilaksis ( karena steady state , 3 minggu sebelum keberangkatan mengonsumsi dulu, baru bisa efektif). Reabsorbsi lambat , ESO (eso nya banyak L): gejala berupa neuropsikis, ada rasa takut, gelisah, agitasi, depresi, nightmare L, sukar konsentrasi, pusing, gangguan usus lambung.  àKemudian di daerah tujuan tetap 1x /1 minggu ac (hati2 resiko ESO psikis tinggi)
Primakuin *digunakan sebagai pencegah penularan ke nyamuk 3dd7,5mg3hr	Mematikan bentuk EE sekunder. Menyembuhkan radikal, tapi tidak layak untuk terapi karena kerja lambat ! gametosidal untuk semua jenis plasmodium ( ef mencegah penyebaran infeksi dr manusia  ke nyamuk. Resorpsi cepat. ESO: dosis biasa agak ringan , dosis besar efek ke GIT, gangguan penglihatan, urtikaria, jarang sekali kerusakan sel-sel darah( hemolisis, leukemi, anemi.) , penggunaan lama akan toksik. Bisa sebagai penyembuh radikal 1dd15mg basa 14 hr / 1x per mgu 45 mg 8 mgu

Proguanil	Antagonis folat mematikan bentuk EE primer p.falciparum. tidak efektif untuk EE sekunder, kurang efektif untuk serangan akut karena efek schizontosidal darahnya lebih lemah dari kinin ddan kloroquin. ESO: muntah, nyeri lambung, stomatitis, anoreksia, resistensi bisa pada semua plasmodium, resistensi silang dengan pirimethamin yang sebagai antagonis asam folat Dosis: untuk pencegah kausal, untuk orang yang tidak semi imun ( berarti belum pernah terinfeksi) 2dd100mg P.C , pada jam yang sama minum 1mg sebelum masuk endemis, meninggalkan 3 mg
Primethamin Contohnya adalah daraprim, fansidar	Untuk menghentikan penularan di daerah endemis tersiana dan kwartana ( karena daya gametosidnya) untuk p.falciparum gak cocokà pakailah primakuin kombinasi dengan klorokuin sering digunakan, jangan dikombinasikan dengan proguanil karena toksisitasnya meningkat !!!. resorpsi lengkap lambat di usus . ESO: gangguan saluran cerna, supresi sum sum tulang belakang , anemi def folat Dosis: oral 1x/minggu @25mg / @1 tablet fansidar
Fansidar = pirimethamin 25mg+sulfadoksin 500mg	Berdaya schizontisid darah, merintangi sintesa asam folat dari PABA, pada orang yang peka akan timbul steven jhonson syndrome sebagai ESO, Tidak dianjurkan sebagai obat profilaksis (efek samping jahat), Dosis: pada usia diatas 13 gunakan single dose 3 tablet P.C, usia 9-13 single dose 2 tablet P.C, usia 5-8 tahun single dose 1 tablet P.C, anak2 1-4 tahun single dose ½ tablet P.C , jika terpaksa menjadi profilaksis gunakan untuk diatas 15 thn 2-3 tablet dalam 4 minggu.
Halofantrin @halfan	Schizontosid darah, untuk falciparum yang sudah resisten obat lain, kerja cepat efektif semua parasit dikeluarkan dalam waktu 50-60 / jam!!! Tidak untuk profilaksis, ESO: gatal kulit, aritmia ventrikel (bahaya n fatal) resistensinya semakin meluas. Untuk serangan falciparum : pd BB diatas 40kg à 3dd500mg AC dengan selingan 6 jam kemudian ulangi setelah tuju hari(dianjurkan) dibawah 40kg dengan cara sama gunakan 8mg ac
Artemisinin	Schizontosid kuat, cepat pada schizont darah falciparum dan vivax : semua parasitnya dimatikan dalam 24 jam. Digunakan untuk falciparum yang sudah resisten terhadap klorokuin dan sulfadoksin pirimethamin. Pada plasmodium vivax harus dikombinasi dengan primakuin ESO: mual muntah, sakit perut Dosis: hari pertama oral 1dd 6tablet@50mg hari ke 2-5 1dd100mg.